Виагра – инструкция по применению, действие препарата, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги. Виагра – инструкция по применению Что содержится в виагре

Характеристики

Состав: Силденафил 100 мг
Время действия: до 5 часов
Начало действия: через 30-60 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Суточная дозировка: 100 мг
Применение: Подходит для ежедневного
Совместимость с алкоголем: Несовместим

Характеристики

Состав: Силденафил 100 мг
Время действия: до 5 часов
Начало действия: через 30-60 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Суточная дозировка: 100 мг
Применение: Подходит для ежедневного
Совместимость с алкоголем: Несовместим

Эффективность препарата: (1 133 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Виагра

Виагра – лекарственный препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции у мужчин, и не влияющий на репродуктивные свойства и на либидо в целом. Назначается с 18 лет и далее без возрастных ограничений (возраст контрольной группы, на которой успешно испытывалось средство 19-87 лет). Препарат выпускается в трех различных формах: в виде обычной таблетки, таблетки для рассасывания под языком (Виагра Софт) и в виде геля. Все формы Виагры принимаются перорально. Обычную таблетку следует сразу запить большим количеством воды, софт запивать не нужно. Если принимать Виагру в виде геля, то запивать или нет не важно.

Дозировка препарата зависит от количества находящегося в ней активного вещества Силденафила (силденафила цитрат) – 25, 50 и 100 мг. Дозировка зависит от индивидуальной переносимости, а также от эффективности воздействия на пациента. Людям с болезнями печени и почек назначается сниженная доза – 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг. Виагру принимают за 1 час до полового акта, не чаще одного раза в сутки. Важно знать: даже если общая суточная доза не превысит 100 мг, прием все равно должен быть единовременным. Виагра в виде геля усваивается быстрее, так что можно принимать его за 30-40 минут до сексуального контакта, в некоторых случаях он начинает действовать уже через 15-20 минут. Чтобы улучшить эффект от Виагры, рекомендуют не есть перед ее употреблением жирной пищи, так как она может заметно снизить эффект лекарства. Для достижения наибольшего результата желательно вообще принимать Виагру натощак.

К побочным эффектам относятся: головокружение, заложенность носа, проблемы со зрением (затуманивание, излишняя чувствительность), головная боль.

Действие препарата длится на протяжение 3-5 часов, в течение которых эрекцию возможно вернуть несколько раз. Крайне редки случаи возникновения побочного эффекта, в виде приапизма (чересчур длительная болезненная эрекция). В основном его возникновение обусловлено либо передозировкой, либо болезненной предрасположенностью.

Женщины также могут принимать Виагру, способ применения и дозы в этом случае такие же, как у мужчин. Препарат не предназначен для лечения женщин от заболеваний, он только повышает чувствительность и сексуальное возбуждение, при достаточной сексуальной стимуляции. Нет строгого запрета относительно приема Виагры во время беременности, однако требуется обязательная консультация врача.

Перед употреблением необходима консультация с терапевтом, которая исключит риск усугубления язвенных заболеваний и заболеваний, связанных с повышенной кровоточивостью, если таковые имеются. Помимо этих болезней, Виагра должна с осторожностью приниматься людьми с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ), деформацией полового члена, предрасположенностью к приапизму, а также людям с наследственным пигментным ретинитом.

Во всех этих случаях обязательна консультация врача, т. к. за исключением заболеваний сердца и сосудов, негативное влияние Виагры на больных не доказано. Люди, страдающие ССЗ, не должны принимать Виагру в случаях, если им противопоказаны половые акты или принимать с осторожностью. Кроме того, Виагра может усилить действие лекарств, понижающих артериальное давление.

Следует отметить, что Виагра – это препарат, усиливающий эректильные механизмы, и без сексуальной стимуляции не работающий. Эффект может быть достигнут только при соответствующем уровне возбуждения. Средство создано для лечения, а не для замены потенции. Во время последних исследований врачи пришли к выводу, что мужчинам среднего возраста лучше не принимать Виагру чаще одного раза в неделю, а также не превышать курс лечения, ограничив его 2-3 месяцами.

Виагра — свежее описание лекарственного средства, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, показание к применению, Виагра. Отзывы о Виагра —

Препарат для лечения эректильной дисфункции.
Препарат: ВИАГРА®
Активное вещество препарата: sildenafil
Кодировка АТХ: G04BE03
КФГ: Препарат, применяемый при эректильной дисфункции
Регистрационный номер: П №015875/01
Дата регистрации: 02.08.04
Владелец рег. удост.: PFIZER PGM {Франция}

Форма выпуска Виагра, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 25» — на другой. 1 таб. сильденафил* (в форме цитрата) 25 мг

12 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные. Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 50» — на другой. 1 таб. сильденафил* (в форме цитрата) 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.
1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
1 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
1 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
4 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
8 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
12 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные. Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 100» — на другой. 1 таб. сильденафил* (в форме цитрата) 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.
1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
1 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
1 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
4 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
8 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
12 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — силденафил.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Виагра

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
Ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз – ФДЭ6, более чем в 80 раз – ФДЭ1, более чем в 700 раз – ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7 – ФДЭ11).
В отношении ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 раз более активен, чем в отношении ФДЭ3 – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении миокарда.
У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.
Считается, что нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика препарата.

силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
Всасывание
После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь Cmax составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин).
При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.
Распределение
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.
Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила.
N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У пожилых (65 лет и старше) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания к применению:

Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.
При нарушениях функции печени дозу препарата можно снизить до 25 мг.
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила должна составлять 25 мг, не чаще чем 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочное действие Виагра:

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.
Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы. Органы и системы органов Побочные явления Силденафил (%) Наиболее частые побочные явления (1/10) Нервная система головная боль 10.8 Сердечно-сосудистая система вазодилатация (приливы крови к лицу) 10.9 Частые побочные явления (1/100 и < 1/10) Нервная система головокружение 2.9 Орган зрения изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) 2.5 хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1.1 Сердечно-сосудистая система учащенное сердцебиение 1.0 Дыхательная система ринит (заложенность носа) 2.1 Пищеварительная система диспепсия 3.0
При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в процессе постмаркетингового применения.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.
Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони), при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения), при заболеваниях, сопровождающихся кровоточивостью, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственном пигментном ретините, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Применение при беременности и лактации.

Силденафил не предназначен для применения у женщин.

Особый указания по применению Виагра.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.).
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причина ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.
Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro.
В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких больных силденафил следует применять с осторожностью.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне приема препарата Виагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка препаратом:

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Взаимодействие Виагра с другими препаратами.

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.
Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст.
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Виагра.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30°С. Срок годности – 5 лет.

МНН: Силденафил

Производитель: Фарева Амбуаз

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012217

Период регистрации: 02.05.2018 - 02.05.2023

Инструкция

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки : опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 - 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 - 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Распределение

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит - N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем - 188 нг) принятой дозы препарата.

Метаболизм

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов - повышать клиренс силденафила.

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

У пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила был сниженным, что приводило к повышению показателей AUC (на 84 %) и Cmax (на 47 %) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функций печени.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Фармакодинамика

Механизм действия

Виагра®, пероральный лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции, то есть при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к пенису.

Физиологический механизм эрекции пениса включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), последующему расслаблению гладкой мускулатуры в пещеристых телах и увеличению притока крови.

Силденафил является сильным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая отвечает за распад цГМФ в пещеристых телах. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное пещеристое тело человека, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, как это происходит во время сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровней цГМФ в пещеристых телах. Поэтому для оказания силденафилом желаемого продуктивного фармакологического действия необходима сексуальная стимуляция.

Фармакодинамические эффекты

Исследования in vitro

Силденафил селективно действует на ФДЭ-5, которая участвует в регуляции процесса эрекции. Действие Виагры® на ФДЭ-5 сильнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект действия Виагры® в 10 раз сильнее, чем эффект на ФДЭ-6, которая принимает участие в процессах фотопреобразования в сетчатке глаза. При применении в максимальных рекомендованных дозах селективность силденафила к ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ-1, более чем в 700 раз - селективность к ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10 и ФДЭ-11. В частности, селективность силденафила к ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 - цАМФ-специфической изоформе фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.

Клиническая эффективность и безопасность

Безопасность и эффективность силденафила были подтверждены данными долгосрочных исследований.

Показания к применению

Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Виагра® эффективна только при сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Виагру® можно принимать с пищей или без. Тем не менее, для начала действия Виагры® может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.

Режим дозирования

Применение у взрослых

Рекомендуемая доза Виагры® составляет 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.

Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что клиренс силденафила понижен у пациентов с нарушением функции печени (например, циррозом), следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты детского и подросткового возраста

Силденафил не показан для применения у детей (< 18 лет).

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует /стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг.

Побочные действия

При применении Виагры® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10) , часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) .

Очень часто

- головная боль

Часто

Головокружение

Цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения

Гиперемия, приливы

- заложенность носа

Диспепсия, тошнота

Нечасто

Гиперчувствительность

Сонливость, гипестезия

Нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит

Пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах

Тахикардия, ощущение сердцебиения

Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

Носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа

Боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту

Миалгия, боль в конечностях

Гематурия

Боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара

Повышенная частота сердечных сокращений

Редко

- острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок

Передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры

Глухота

- внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия

Чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа

Оральная гипестезия

Синдром Стивенса - Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*

Кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции - раздражительность

*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

Одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме

Одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)

Тяжелая печеночная недостаточность

Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))

Потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет

Артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)

Перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда

Перенесенный в последние 6 месяцев инсульт

Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин)

Одновременный прием препаратов для лечения легочной артериальной гипертензии (бозентан, илопрост) и препаратов, содержащих силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5

Мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы

Одновременный прием с другими пероральными или местными средствами для лечения эректильной дисфункции

С осторожностью:

анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно - клеточная анемия (аномалия красных кровяных телец), множественная миелома (рак костного мозга) или лейкемия (рак клеток крови))

проблемы со свертываемостью крови (гемофилия)

заболевания, сопровождающиеся кровотечением

обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки

одновременный прием с препаратами группы альфа-адреноблокаторов

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vi vo

При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Виагра® в начальной дозе 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Виагра® не влияет на фармакокинетику ритонавира.

Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.

При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).

Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.

Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

Исследования in vivo

В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.

Риоцигуат

В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами

Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.

При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.

Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов - не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у здоровых добровольцев в качестве монотерапии.

Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.

Особые указания

Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний

Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.

Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.

Силденафил приводит к незначительному и кратковременному снижению артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм. рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, в связи с повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.

У пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) силденафил в дозе 100 мг не влиял на показатели сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.

Виагра® усиливает гипотензивный эффект нитратов.

В соответствии с действием Виагры ® на метаболический путь «оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)», силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами противопоказано в любой форме.

В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию во время применения силденафила. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.

Приапизм

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.

Влияние на зрение

Были случаи нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5, а именно редкого заболевания - передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. В случае возникновения любых дефектов остроты зрения необходимо прекратить прием Виагры® и обратиться к врачу.

Влияние на свертываемость крови

Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Виагру® не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в оболочке препарата.

Беременность и период лактации

Виагра® не показана для применения женщинами.

Надлежащих и строго контролируемых исследований применения Виагры® у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.

Репродуктивная функция

Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.

Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить как их организм реагирует на прием Виагры®, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.

Передозировка

Нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз препарата Виагра® (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).

В случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры.

Вряд ли на планете найдется хоть один взрослый человек, не знающий, что такое виагра и какими чудесными свойствами обладает этот препарат. Этот факт является удивительным, если учесть, что разработка лекарственного средства произошла случайно в результате исследования, проводимого при создании лекарства от болезней сердца. Всего за пару десятилетий виагра стала самым известным в мире средством для лечения эректильной дисфункции и удерживает свои высокие позиции на фармацевтическом рынке. Случайное создание препарата заставило производителей провести множество клинических испытаний, чтобы убедиться не просто в высокой эффективности, но и в безопасности использования виагры. И успешные показатели, полученные в результате них, в полной мере доказали высокую эффективность лекарственного средства даже у лиц, страдающих большим количеством сопутствующих заболеваний.

Виагра в таблетках

Препарат виагра выпускается в виде таблеток, содержащих в себе 25, 50 или 100 мг силденафила цитрата. Наиболее часто можно найти упаковки по 1, 2 или 4 штуки, но встречаются и большие упаковки по 12 штук. Внешний вид лекарственного средства трудно спутать с чем-либо другим – это небольшие ромбовидные таблетки голубого цвета, пронумерованные производителем.

Действие препарата основано на ингибировании специфической фосфодиэстеразы, которая помогает высвободить оксид азота. Именно это вещество в полной мере расслабляет гладкие мышцы, чем увеличивает кровоток в мужском половом органе, в результате чего наступает эрекция. Но сам по себе эффект от приема виагры не наступает. Для мужчин также важна сексуальная стимуляция. Всасывание активного вещества в кровь происходит достаточно быстро. Среднее время ответа организма на прием лекарственного средства составляет около часа. Скорость может несколько снижаться, если препарат принимается одновременно с жирной пищей, поэтому для достижения максимального результата рекомендуется придерживаться особой диеты.

Инструкция гласит, что показаниями к назначению виагры являются нарушения эректильной функции, связанные с недостаточностью генитальной реакции в результате органических, психогенных или смешанных причин. Противопоказан прием лекарственного средства нескольким группам пациентов:

Лицам, принимающим донаторы оксида азота, органические нитраты, нитриты.
Лицам, принимающим другие препараты для лечения недостаточности генитальной реакции.
Детям до достижения ими 18-ти летнего возраста.
Женщинам.

В некоторых случаях противопоказанием может стать индивидуальная реакция на компоненты виагры, но чаще всего это лекарственное средство переносится хорошо. Некоторая осторожность в отношении приема лекарственного средства должна соблюдаться при выявленных анатомических деформациях полового члена, при некоторых заболеваниях крови, кровотечениях, язвенной болезни, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, инсульте, нарушениях артериального давления. Все перечисленные случаи требуют дополнительной консультации со специалистом до начала приема препарата.

Дозировка препарата зависит от общего состояния пациента, но в среднем составляет 50 мг. В некоторых ситуациях она может быть снижена или повышена. Принимать таблетки следует внутрь примерно за час до предполагаемого времени сексуальной активности, запивая некоторым количеством воды. В течение одних суток запрещается употреблять больше 100 мг активного вещества, а при наличии заболеваний почек или печени эта дозировка должна быть существенно уменьшена.

Существует ряд лекарственных средств, совместный прием которых с виагрой нежелателен или должен осуществляться после консультации со специалистом. Среди них ритонавир, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, альфа-адреноблокаторы.

Побочные эффекты, вызванные приемом лекарственного средства, наступают достаточно редко, но среди возможных можно выделить: головную боль, затуманенное сознание, нарушение зрения, «приливы», заложенность носа, тошноту, диспепсию, боль в спине, головокружение и некоторые другие нежелательные симптомы. При этом следует помнить, что употребление препарата в больших дозировках, чем разрешена в сутки, вероятность возникновения побочных эффектов многократно возрастает. Если передозировка или нежелательные симптомы все же возникли, пациенту требуется назначить симптоматическое лечение.

Особенные указания к приему виагры:

До назначения лекарственного средства следует провести самое тщательное обследование, призванное определить первичную причину эректильной дисфункции. Это позволит назначить более эффективное лечение.
В редких случаях результатом приема препарата может стать реакция приапизма. В случаях, если реакция не спадает через 4 часа после употребления таблеток, пациенту рекомендуется обратиться за медицинской помощью, чтобы избежать серьезных повреждений полового члена и полной потери эрекции в будущем.
Если мужчине в силу каких-либо обстоятельств следует избегать сексуальной активности, виагру назначать ему запрещается.
Повышенная сексуальная активность может стать фактором развития сердечно-сосудистых заболеваний, поэтому пациент должен пройти необходимое обследование и сдать анализы до того, как начнет прием лекарственного средства. Это правило не зависит от возраста пациента.

Состав препарата виагра

Как уже указывалось ранее, основу лекарственного средства составляет силденафил. Он создавался как средство, способное усилить кровоток в миокарде, но в результате получился препарат, значительно усиливающий кровоток органов малого таза. По своей сути силденафил является селективным ингибидором цГМФ-специфической ФДЭ-5. Именно этот факт делает виагру по-настоящему эффективной в лечении эректильной дисфункции.

Кроме силденафила, лекарственное средство содержит в себе целлюлозу, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Каждое из этих веществ само по себе может вызвать чувствительную реакцию организма, но их содержащие в таблетках настолько мало, что такое происходит крайне редко.

Как действует виагра?

Как уже указывалось ранее, виагра ингибирует специфический фермент, который специализируется на обеспечении распада цГМФ в пещеристом теле мужского члена. Это приводит к более сильному высвобождению оксида азота во время сексуальной стимуляции. Гладкие мышцы кавернозного тела расслабляются, сосуды расширяются и в половой член начинает поступать большое количество крови, что и гарантирует устойчивую эрекцию. Но несмотря на то, что усиление кровотока после приема лекарственного препарата продолжается 4-5 часов, эрекция прекращается сразу после завершения сексуального акта и для ее возобновления вновь требуется сексуальная стимуляция. Так действует средство на мужчину, но многие задаются вопросом, что будет, если девушка выпьет виагру?

Биология мужчин и женщин принципиально отличается, поэтому виагра не может оказывать на прекрасную половину человечества такого же эффекта, как на мужчин. Но сказать, что средство совсем никак не воздействует на их организм тоже нельзя. Усиление кровотока в органах малого таза женщин после употребления лекарственного препарата произойдет в полной мере и это даже может повысить чувство возбуждения, если оно уже присутствует, но только в этом случае. Поскольку, в отличии от мужчин, сексуальное возбуждение женщин зависит скорее от психологических причин, чем от физиологических особенностей, то причину снижения сексуального влечения у женщин виагра устранить не сможет.
Другими словами, если женщина, испытывающая сексуальное влечение к мужчине и желающая заняться с ним сексом выпьет таблетку виагры, то скорее всего она получит новые интересные ощущения, делающие половой акт более ярким.

Но если сексуальное влечение в силу каких-либо причин отсутствует вовсе, то виагра не сможет его спровоцировать и тем более привести к оргазму. Поэтому прием лекарственного средства не рекомендуется пациенткам, страдающим от снижения либидо, отсутствия полового влечения.

Единственное, от чего может помочь виагра женщинам, так это от недостатка выработки выделений, делающих процесс проникновения более легким и приятным. В силу того, что кровоток органов малого таза усиливается, организм начинает выделять гораздо больше смазки. Однако стоит ли для этого принимать серьезное лекарственное средство, способное оказать влияние на сердце, вместо использования привычных лубрикантов, большой вопрос.

Несмотря на широкое распространение виагры, прием препарата не следует начинать самостоятельно, без предварительной консультации со специалистом, поскольку есть риск возникновения и развития некоторых серьезных побочных эффектов, способных оказать существенное негативное влияние на организм. При назначении средства обязательно соблюдайте дозировку, предписанную лечащим врачом.

Цена на препарат виагра

Уникальные фармацевтические свойства виагры привели к тому, что цена на препарат стала чрезвычайно высокой, если сравнивать ее с другими лекарственными средствами. Но, несмотря на это, приобрести его можно едва ли не во всех аптеках мира. Окончательная стоимость зависит в основном от концентрации действующего вещества в одной таблетке. Кроме этого, значение имеет и размер упаковки. Выгоднее покупать виагру большими пачками по 12 штук, тогда стоимость одной таблетки снизится. Как правило, в сутки употребляется не более одной таблетки, поэтому можно утверждать, что большой упаковки хватит примерно на две недели или дольше, если принимать ее от случая к случаю.

Еще один способ сэкономить на лечении эректильной дисфункции — заменить виагру более дешевым дженериком. Но даже в этом случае цена не станет доступной для всех. Да и качество таких заменителей не всегда способно сравниться с оригинальным препаратом. Купить оригинальную виагру в большинстве стран можно исключительно по рецепту врача.

Аналоги препарата виагра

Дженерики виагры, как правило, стоят дешевле оригинала и этот фактор является определяющим при их выборе. Самые известные аналоги лекарственного препарата:

Сиалис – заменитель, имеющий в своей основе вещество тадалафил. Его основное отличие от виагры заключается в том, что сиалис действует на мужской организм в течение 36 часов после приема препарата, поэтому принимать его следует по определенному графику и не меньше чем через час, после еды. Этот же факт необходимо учитывать. Если кроме сиалиса происходит прием других лекарственных препаратов, плохо взаимодействующих с сиалисом. Действие сиалиса на организм выражается в устранении существующих препятствия для кровообращения в половом члене.
Левитра – регулятор потенции, основанный на варденафиле. Это лекарственное средство имеет схожее с виагрой действие, поскольку также инициирует процесс ингибирования ФДЭ-5. При этом для эффективного воздействия на организм достаточно приема всего 20 мг активного вещества, чтобы значимый эффект проявился уже через 15 минут. Левитра имеет серьезное побочное действие. Исследование выявили, что употребление препарата может привести к потере зрения и нейропатии зрительного нерва. Если это произошло, прием лекарственного средства следует сразу прекратить, а также обратиться за профессиональной медицинской помощью.
Импаза – российский препарат, основанный на антителах к эндотелиальной NO-синтазе. Показаниями к его применению, недостаточности генитальной реакции, являются снижение или полное отсутствие сексуального влечения, а также мужской климакс. За счет повышения активности эндотелиальной NO-синтазе у пациента повышается уровень либидо, сексуальная удовлетворенность, несколько возрастает уровень тестостерона. Лекарственное средство содержит в своем составе лактозу, что делает его неподходящим для большой группы лиц, страдающих галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или лактазной недостаточностью.
Эромакс – уникальный препарат, производимый на основе натуральных компонентов. В его составе можно встретить L-аргинин, трутневый расплод, пчелиную обножку, корни женьшеня, а также некоторые витамины и минеральные вещества. При этом по сути не является лекарственным средством, а выступает в качестве эффективной биологически активной добавки, поэтому помимо прочего укрепляет иммунитет, оказывает антиоксидантное и анаболизирующее воздействие на организм. действие одной таблетки продолжается до 8 часов, но частота приема, по сравнению с другими аналогами, возрастает до 3-х таблеток в сутки.
Вука вука – еще одна биологически активная добавка, сделанная из корней секуринега вироза, гетероморфа древовидного, кариесы съедобной и еще нескольких натуральных веществ. Препарат успешно используется в комплексном лечении хронического простатита. Является источником флаваноидов и дубильных веществ, позволяющих стимулировать эрекцию и восстанавливать мужское сексуальное здоровье.

Кроме этого, на фармацевтическом рынке представлены заменители виагры, содержащие в своей основе тоже действующее вещество, что и оригинальный препарат – силденафил. Среди них можно выделить эротон, эргос, потенциале, виасан-лф, камагра, потенцагра, ревацио, динамико, визарсин, максигра.